Tapentadol door deskundigen voorgesteld als vertegenwoordiger van nieuwe geneesmiddelenklasse met de naam MOR-NRI

0
465

Tapentadol vertegenwoordigt een voorgestelde nieuwe farmacologische klasse genaamd ‘MOR-NRI’ (mu-opioïdereceptoragonist – noradrenalineheropnameremmer). Dat is de conclusie van een farmacologische rondetafelconferentie [a], waarover een publicatie is verschenen in het European Journal of Pain [1].  Dit centraal werkende analgeticum, dat over een uniek farmacologisch profiel beschikt, is ontwikkeld voor het verlichten van matige tot ernstige acute pijn en het behandelen van ernstige chronische pijn bij volwassenen [b].

Tapentadol combineert twee verschillende werkingsmechanismen in een enkel molecuul, namelijk een agonistisch effect op de mu-receptorwerking (MOR) en noradrenaline- heropnameremming (‘noradrenaline reuptake inhibition’; NRI). Het farmacologische profiel van tapentadol wijkt dermate af van dat van andere centraal werkende analgetica dat een internationale groep van deskundigen op het gebied van neurofarmacologie en pijnonderzoek heeft voorgesteld om tapentadol aan te merken als vertegenwoordiger van een nieuwe farmacologische geneesmiddelenklasse met de naam MOR-NRI, afgeleid van het tweevoudige werkingsmechanisme van dit geneesmiddel. Professor Hans Georg Kress, hoofd van de afdeling voor speciale anesthesie en pijnbehandeling aan de Medizinische Universität Wien/AKH Wien in Wenen, heeft de wetenschappelijke gegevens die aan de conclusie van de rondetafelconferentie van de farmacologische deskundigen ten grondslag liggen uiteengezet in een artikel in het European Journal of Pain, dat geraadpleegd kan worden op de internetpagina www.europeanjournalpain.com.

Twee complementaire werkingsmechanismen
De twee werkingsmechanismen, het agonistische effect op de mu-receptor (MOR) en remming van de noradrenaline heropname (NRI), dragen op complementaire wijze bij aan de werkzaamheid van tapentadol bij nociceptieve en neuropatische pijnklachten [c]. Het agonistisch effect op de mu-receptor (MOR) van tapentadol beïnvloedt het pijnproces op verschillende niveaus; het remt de overdracht van pijnsignalen vanuit de periferie naar de hersenen en is van invloed op het emotionele aspect van de pijn en de pijnbeleving. Het remmende effect van tapentadol op de noradrenaline heropname, grijpt aan op het pijnmodulerende systeem; het versterkt de pijnregulatie via de afdalende remmende pijnbanen. De combinatie van deze twee werkingsmechanismen in een enkel molecuul is geschikt voor indicaties waarbij doorgaans sprake is van zowel een nociceptieve als een neuropathische pijncomponent, zoals het geval is bij ernstige lage rugpijn [2].

Bron: Grünenthal